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9月9日，貝達藥業(yè)BPI-421286項目I期臨床研究第一例受試者成功入組，順利完成首次給藥。該研究全稱為“評價BPI-421286膠囊在晚期實體瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動力學特征和療效的I期研究”，主要研究者為上海市胸科醫(yī)院陸舜教授。I期研究包括劑量遞增和擴大入組兩部分，主要目標是評估BPI-421286膠囊在晚期實體瘤患者中的安全性和耐受性、探索最大耐受劑量（MTD）和劑量限制性毒性（DLTs）、確定后期臨床研究推薦劑量，同時評估初步療效。

BPI-421286 是由貝達藥業(yè)自主研發(fā)的擁有完全自主知識產(chǎn)權的一種新型強效、高選擇性的KRASG12C口服小分子抑制劑，擬用于攜帶KRASG12C特異性致癌基因突變的不可切除、局部晚期或轉移性實體瘤患者的治療。

根據(jù)化學藥品注冊分類改革工作方案公告，BPI-421286屬于“境內(nèi)外均未上市的創(chuàng)新藥”，其注冊分類為化學藥品1類。2021年4月，貝達藥業(yè)收到國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）簽發(fā)的《藥物臨床試驗批準通知書》（通知書編號: 2021LP00440、2021LP00441），BPI-421286膠囊符合藥品注冊相關法規(guī)要求，同意按照提交的方案開展實體瘤的臨床研究。

△BPI-421286作用機理圖

貝達藥業(yè)杭州新藥研發(fā)中心主任吳顥博士表示，RAS是發(fā)生腫瘤突變頻率最高的基因之一，在所有腫瘤中突變頻率占20-30%，其家族成員包括KRAS、HRAS和NRAS。其中，KRAS是最常發(fā)生突變的亞型，具有極大的未被滿足的臨床需求。KRAS通過與GTP和GDP的結合和解離，處于激活和失活的交替循環(huán)中。G12C突變發(fā)生后，KRASG12C與GTP結合處于持續(xù)激活狀態(tài)，刺激腫瘤生長。BPI-421286可通過和該突變的半胱氨酸共價結合，將KRAS鎖定在KRAS-GDP這一失活狀態(tài)，從而抑制腫瘤生長。期待該藥物在臨床研究中取得良好進展，早日惠及患者。