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10月20日，貝達藥業發布公告，收到國家藥品監督管理局簽發的《受理通知書》（受理號：CXHL2200824國；CXHL2200825國），公司申報的BPI-460372片的藥品臨床試驗申請已獲得國家藥品監督管理局受理。

△BPI-460372作用機理圖

BPI-460372是由貝達藥業股份有限公司自主研發的靶向Hippo信號通路的新分子實體化合物，屬于新型強效轉錄增強因子TEAD（Transcriptional enhanced associate domain）小分子抑制劑。本品擬用于晚期實體瘤患者的治療。

△北京團隊合影

△杭州團隊合影

臨床前數據顯示，BPI-460372可以特異性靶向Hippo信號通路下游的細胞核內轉錄因子TEAD，抑制下游基因的轉錄和翻譯，從而抑制腫瘤細胞的增殖、生存、分化和遷移。臨床前研究展現出優秀的體外及體內活性、優秀的藥代動力學性質及良好的安全性。

貝達藥業資深副總裁兼首席科學家王家炳博士表示，Hippo信號通路是一種進化保守的通路，參與調節多種生物學過程，包括細胞生長、器官大小、組織再生和自我更新等。作為一條抑癌信號通路，Hippo信號通路的異常與多種腫瘤的發生相關，并參與驅動多種腫瘤耐藥。靶向TEAD可以有效地針對Hippo信號通路異常的腫瘤，并在增強化療、腫瘤免疫和小分子靶向療效以及克服耐藥方面具有廣闊的應用前景。